肽是分子結構介于氨基酸和蛋白質之間的一類天然化合物，是蛋白質的結構與功能片段，肽對于人體生理活動具有非常重要的調節作用，而這些參與機體的生理活動的肽類分子稱為生物活性肽。

生物活性肽在生物體內的含量雖少，但卻有著不可替代的作用。大量研究證明，當人體內缺乏一些調節生理功能的肽時，會導致人體機能的改變，適當補充某些生物活性肽對增強防病抗病能力以及延緩衰老等具有深遠意義。

生物活性肽的發現和研究，改變了許多傳統的生物醫學理論和觀點。

1902 年，倫敦大學醫學院發現一種能引起胰腺分泌活動的肽類物質，并將其命名為促胰液素（ secretin），這是人類第一次發現生物活性肽。

至 1927 年，科學家在人體胃腸道已發現 35 種生物活性肽。伴隨著科學技術的飛速發展，肽的研究取得了驚人的、劃時代的進展，并出現一個空前的繁榮景象。

1986 年的諾貝爾生理學獎就頒給了發現肽類生長因子的Stanley Cohen，表彰他為肽科學研究開辟個具有廣泛重要性的新領域。

20 世紀 80 年代開始，生物活性肽研究逐漸發展成為獨立的專業，它包含了生命科學最新的分子生物學、免疫化學、神經生理、臨床醫學等多個學科。生物活性肽是篩選藥物、制備疫苗和功能性食品的天然資源寶庫。

目前，世界各國正在競相研究和開發肽類藥物和功能性食品。